Optimización de la terapia con lopinavir/ritonavir en pacientes infectados por el VIH: aplicación de criterios farmacocinéticos y farmacogenéticos

Abstract

[EN] Lopinavir/ritonavir (LPV/r) has demonstrated virological and immunological efficacy in the combined antiretroviral treatment (cART), in both naïve and experienced patients. Furthermore, LPV/r showed a high barrier to the development of resistance. Although generally well tolerated, adverse gastrointestinal side effects and metabolic disorders are frequent. Different tools that are used to optimize the cART with this drug in the daily clinical practice, emphasizing the therapeutic drug monitoring (TDM) of LPV/r and the genetic analysis of the main enzymes responsible for the metabolism and transport, are reviewed. The relationship between phenotype and genotype, established through TDM, could be useful for the physician to improve the clinical management of the HIV infection, due to the possibility of individualize the dose with this drug. It is also reviewed the monotherapy as a new strategy used in the simplification of the therapy with this drug, which could increase security and reduce costs.

[ES] Lopinavir/ritonavir (LPV/r) ha demostrado eficacia virológica e inmunológica en el tratamiento antirretroviral (TAR) combinado, tanto en pacientes naïve como pretratados. Además presenta una alta barrera genética al desarrollo de resistencias y su perfil de tolerancia es aceptable, aunque son frecuentes alteraciones gastrointestinales y del perfil lipídico. Se revisan diferentes estrategias utilizadas en la optimización del TAR con este fármaco en la práctica clínica diaria, haciendo especial incidencia en la monitorización de concentraciones plasmáticas de LPV/r y la caracterización farmacogenética de las principales isoenzimas responsables de su metabolismo y transporte. En este sentido la correlación del genotipo con el fenotipo establecida en la monitorización de niveles de LPV/r facilitaría la individualización posológica de los tratamientos con este fármaco. Así mismo, se revisa la estrategia de simplificación del tratamiento a monoterapia lo que permitiría incrementar la seguridad y disminuir los costes.