Cesión de fármacos desde liposomas en distintos medios biorrelevantes

Abstract

[EN]Liposomes provide ideal vesicular systems for controlled release and vectorization of drugs through pulmonary administration, due to their similarity to cell membranes and their great versatility. Sildenafil citrate, represents an optimal model of drug to be incorporated into these lipid vesicles for the treatment of pulmonary hypertension. The objective of the work was to characterize the behavior of liposomes loaded with sildenafil and evaluate the transfer of the drug in different bio-resistant media. Liposomes of two sizes (0.45 and 0.20 microns) were developed by sonication. Subsequently, the drug release test was carried out in different biorelevant media (simulated plasma fluid SBF, simulated pulmonary fluid SPF and PBS). According to the results obtained, a more sustained and consistent rate of release of the drug was observed over time in the case of liposomes, regardless of the medium. In PBS and SPF media, a greater amount of drug was released from the larger liposomes (0.45 microns), however, in the SBF the transfer kinetics of both liposome sizes (0.45µm and 0.20 µm) are very similar, with no significant differences in the time or amount of drug released.

[ES]Los liposomas constituyen sistemas vesiculares ideales para la liberación controlada y vectorización de fármacos a través de su administración pulmonar, debido a su similitud con las membranas celulares y su gran versatilidad. El citrato de sildenafilo, representa un óptimo modelo de fármaco para ser incorporado en estas vesículas lipídicas para el tratamiento de la hipertensión pulmonar. El objetivo del trabajo fue caracterizar el comportamiento de los liposomas cargados con sildenafilo y evaluar la cesión del fármaco en distintos medios biorrelevantes. Se elaboraron liposomas de dos tamaños (0.45 y 0.20 micras) mediante sonicación. Posteriormente se llevó a cabo el ensayo de liberación del fármaco en diferentes medios biorrelevantes (fluido plasmático simulado SBF, fluido pulmonar simulado SPF y PBS). Según los resultados obtenidos se observó una velocidad de liberación del fármaco más sostenida y constante a lo largo del tiempo en el caso de los liposomas, independientemente del medio. En los medios PBS y SPF, se liberó una mayor cantidad de fármaco desde los liposomas con mayor tamaño (0,45 µm), sin embargo, en el SBF las cinéticas de cesión de ambos tamaños de liposomas (0,45 y 0,20 µm) son muy similares, no encontrándose diferencias significativas en el tiempo o cantidad de fármaco liberada.