E-52862, Nuevo antagonista selectivo de sigma 1, ¿con propiedades prometedoras para el tratamiento del dolor neuropático?

Abstract

INTRODUCCION. El dolor es un campo que necesita de nuevas terapias más efectivas y seguras. Los actuales tratamientos se asocian a efectos secundarios adversos, poseen eficacia reducida o requieren de administraciones frecuentes. En el mejor de los casos, proporcionan un 50% de alivio en un tercio de los pacientes. Hasta ahora, los efectos obtenidos por el antagonismo farmacológico de los receptores sigma 1 en la minimización de la sensibilización central y la hipersensibilidad al dolor, sugieren un uso terapéutico potencial de dichos agentes para el control del dolor neuropático. OBJETIVO. Analizar los datos farmacológicos existentes respecto de la molécula MR309/S1RA/ E-52862, recientemente patentada por Laboratorios Esteve (2012), con propiedades de bloqueante selectivo del receptor sigma 1, de alta potencia. METODOLOGÍA: revisión sistemática de la bibliografía existente sobre el MR309/S1RA/ E-52862 en PUBMED y en las páginas de ensayos clínicos de USA y EUROPA. RESULTADOS. Se han obtenidos datos preclínicos y clínicos en fase I con dosis única y múltiple, demostrando buena seguridad, tolerabilidad y adecuados perfiles farmacocinéticos en humanos, que apoyan el proceso hasta los 6 ensayos clínicos en fase II, completados hasta la fecha, y que han sido el objeto de nuestro estudio. CONCLUSIONES. Se demuestra que la vía del antagonismo del receptor sigma 1 constituye una prometedora estrategia para abordar los diferentes modelos de dolor neuropático, otras modalidades de dolor e incluso potenciación de la analgesia opioide. El nuevo fármaco en desarrollo, MR309/S1RA/ E-52862, ha demostrado eficacia antinociceptiva, en diferentes modelos de experimentación animal y en humanos, careciendo de efectos adversos significativos.